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RCI001
New Drug Candidate for Dry Eye syndrome

Mechanism of Action

RCI001 is Rac1 blockade

Rac1은 small GTPase의 한 종류로, 세포골격 조절과 유전자 발현, 세포 유착 및 이동, 세포 증식 및 사명, 활성산소기의 발생과 염증반응의 생성등 다양항 생물학적 작용과 관련이 있는 것으로 알려져 있으며, 이러한 Rac1 신호전달의 이상은 암, 심혈관 질환, 퇴행성 신경질환과 관련되어 있음이 밝혀져 있음

RCI001은 이러한 Rac1의 이상 신호전달을 억제함으로써 다양한 난치성 질환에 대한 혁신적 치료제로써 가능성이 높은 약물임

Proof of Concept

Rac1 inhibition

Human neutrophil을 1ug/ml의 LPS로 자극한 후 RCI001을 dose별로 처리 한 결과 Rac1, Rac2 단백질의 활성도가 Dose-depenent하게 대조군에 비해 감소함을 확인함

Anti-Oxidant effect

0.1M NaOH를 이용한 알칼리 마우스 각막 화상 모델에서 RCI001 점안제를 하루 2회 점안하였을 때, 0.1% fluorometholone(FML) 점안군과 1% prednisone acetate(PDE)에 비하여 NADPH oxidae(Nox2)낮은 발현도를 보임

Clinical score

질환 모델에서 RCI001처리한 마우스에서 FML이나 PDE 처리군과 비교하여 각막상피결손 및 각막 투명도가 통계적으로 유의하게 개선됨을 확인함

IL-1 inhibition

질환 모델에서 RCI001을 하루 1회 점안하였을시 대조군에 비하여 용량의존적으로 염증성 cytokine의 유의한 감소를 확인함

TNF- inhibition

질환모델에서 RCI001을 하루 1회 점안하였을 시 대조군에 비하여 용량의존적으로 염증성 cytokine의 유의한 감소를 확인함

Epithelial integrity

질환 유발 모델의 각막 내 염증세포의 침윤을 확인한 결과 RCI001을 하루 1회 점안하였을 때에도 용량의존적으로 염증세포 침윤이 억제됨

Corneal clarity

각막 화상 모델에서 RCI001은 빠른 회복을 유도하면서 각막 투명도를 유지함을 확인할 수 있었음

RCI001 vs

Steroid Eye drop

각막 손상모델을 대상으로 기존 약물인 스테로이드 약물과의 비교실험에서 가장 강력한 스테로이드 점안제와 비해서도 비열등한 효과를 확인할 수 있었음

Compare with Competitors

Ocular surface clearance

많이 사용되고 있는 약물들과의 비교 평가에서 비열등하거나 우수한 각막 회복효과를 확인

Phenol Red Thread test

판매되고 있는 Restasis와 안구건조증으로 허가받은 약물에 비하여 우수한 효과 확인

Prevalance & Market

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